本發明公開了一種川芎嗪衍生物在制備抗白血病的藥物中的應用。本發明研究發現，一種川芎嗪衍生物4‑(3‑硫代‑3H‑1,2‑二硫雜環戊烯‑5‑基)苯基‑3,5,6‑三甲基吡嗪‑2‑鄰苯二甲酸酯對白血病U937細胞的抑制活性顯著優于川芎嗪，具有開發成抗白血病藥物的前景。