本發明涉及一種乙酰化二苯并-1,3-二氧雜環辛類化合物的制備方法與作為抗菌藥物的應用，所述乙酰化二苯并-1,3-二氧雜環辛類化合物的制備方法，包括如下步驟：將式I化合物溶于二氯甲烷中，室溫下加入Ac2O、Et3N，室溫下反應2h后，即得式II化合物。